Komposisi:
Glimepiride
Bentuk sediaan:
Tablet 1, mg (Indonesia)
Tablet 2 mg (Indonesia, Sri Lanka)
Tablet 3 mg (Indonesia)
Tablet 4 mg (Indonesia)
Dus berisi 2 blister x 15 tablet.
Farmakologi:
Kerja intra pankreas, meningkatkan sekresi insulin dari sel beta pankreas dan kerja ekstra pankreas mempermudah transpor insulin melewati sel endotel dengan meningkatkan translokasi GLUT4 sebanyak 3-4 kali.
Diabsorpsi lengkap dari saluran cerna (100%), C.maks terjadi dalam 2 sampai 3 jam, waktu paruh sekitar 1,5 jam tidak ada interaksi dengan makanan. Metabolisme terutama terjadi pada hati, metabolit aktifnya adalah M1 dan M2. Sebanyak 60% diekskresi melalui urin dan 40% melalui feses.
Indikasi:
NIDDM yang tidak terkontrol secara adekuat hanya dengan diet, olahraga, & penurunan berat badan.
Kontraindikasi:
Ketoasidosis dibetes dengan atau tanpa koma, ibu hamil & menyusui.
Dosis:
Awal 1 mg 1 x/hari. Rentang dosis: 1-4 mg/hari. Maks.8 mg, diberikan segera sebelum makan.
Peringatan dan Perhatian:
– Dibutuhkan perubahan terapi sementara dg insulin pada kondisi tekanan tertentu, spt trauma, pembedahan, infeksi dengan demam.
– Perlu penyesuaian dosis jika terdapat faktor risiko hipoglikemia.
Efek Samping:
Muntah, nyeri saluran cerna, diare, hipoglikemia, gangguan fungsi hati, reaksi alergi pada kulit, leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, hiponatremia, gangguan akomodasi dan atau pandangan kabur.
Interaksi Obat:
– Potensiasi efek penurunan gula darah dan, dalam beberapa kasus, hipoglikemia dapat terjadi ketika salah satu dari obat-obatan berikut diminum, misalnya: insulin dan antidiabetik oral lainnya, penghambat ACE, allopurinol, steroid anabolik dan hormon seks pria, kloramfenikol, turunan kumarin, siklofosfamid, disopiramid, fenfluramin, fenyramidol, fibrat, fluoxetine, guanethidine, ifosfamide, penghambat MAO, mikonazol, asam para-aminosalicylic, pentoxifylline (parenteral dosis tinggi), fenilbutazon, azapropenutazid, salicyone, sulfonatazon sulfonamida, tetrasiklin, tritoqualine, trofosfamide.
– Melemahnya efek penurunan gula darah dan, dengan demikian, peningkatan kadar gula darah dapat terjadi bila salah satu dari obat-obatan berikut ini dikonsumsi, misalnya: acetazolamide, barbiturat, kortikosteroid, diazoksida, diuretik, epinefrin (adrenalin) dan agen simpatomimetik lainnya, glukagon , pencahar (setelah penggunaan protacted), asam nikotinat (dalam dosis tinggi), estrogen dan progesteron, fenotiazin, fenitoin, rifampisin, hormon tiroid.
– Antagonis reseptor H2, klonidin dan reserpin dapat menyebabkan potensiasi atau melemahnya efek penurunan gula darah.
– Beta blocker menurunkan toleransi glukosa. Pada pasien diabetes mellitus, hal ini dapat menyebabkan penurunan kontrol metabolik. Selain itu, penghambat beta dapat meningkatkan kecenderungan hipoglikemia (karena gangguan regulasi balik).
– Di bawah pengaruh obat simpatolitik seperti beta blocker, clonidine, guanethidine dan reserpin, tanda-tanda regulasi kontra adrenergik terhadap hipoglikemia dapat berkurang atau tidak ada.
