Komposisi:
Gemcitabine
Bentuk sediaan:
Serbuk liofilisasi dalam vial sediaan 200 mg dan 1000 mg
Farmakologi:
Mekanisme kerja: menghambat sintesis DNA.
Dimetabolisme menjadi 2 metabolit aktif dan mengalami deaminasi menjadi metabolit uracil inaktif, terutama diekskresikan melalui ginjal.
Indikasi:
Kanker payudara, paru jenis bukan sel kecil, pankreas, ovarium, kandung kemih.
Dosis:
Bervariasi (sesuai regimen).
Kontraindikasi:
Hipersensitif
Peringatan dan Perhatian:
Hati-hati pemberian infus lama > 60 menit, pemberian pada mielosupresi, sindroma uremia hemolitik dan/atau gagal ginjal, toksisitas paru berat, pasien usia lanjut, gangguan fungsi hati dan ginjal.
Efek Samping:
Mielosupresi, mual muntah, peningkatan ALT, AST, alkaline phosphatase, nyeri, demam, ruam, dispnea, konstipasi, diare, perdarahan, infeksi, alopesia.
Interaksi Obat:
–
Farmakologi
Bagaimana mekanisme kerja dari GEMCIKAL?
Gemcitabine sebagai prodrug akan mengalami metabolisme menjadi gemcitabine difosfat dan trifosfat. Gemcitabine difosfat menghambat enzim ribonucleotide reductase sehingga menghambat sintesis deoxycytidine triphosphate yang diperlukan untuk sintesis DNA. Sedangkan gemcitabine trifosfat berkompetisi dengan deoxycytidine triphosphate untuk berinkorporasi ke dalam DNA. Oleh karena itu, dalam mekanisme kerja gemcitabine dikenal dengan istilah ’self potentiation’. Pada akhirnya tidak terjadi sintesis DNA dan akibatnya adalah kematian sel.
Indikasi/Kegunaan
GEMCIKAL bisa digunakan untuk kasus apa saja?
Gemcitabine dapat digunakan antara lain untuk kanker payudara, NSCLC, kanker ovarium, kanker pankreas, kanker kandung kemih, kanker traktus biliaris.
Efikasi
Bagaimana efektivitas GEMCIKAL dibandingkan dengan paclitaxel pada pasien NSCLC stadium lanjut?
Satu literatur membandingkan 3 regimen sekaligus yaitu gemcitabine/cisplatin, paclitaxel/cisplatin, dan gemcitabine/paclitaxel. Hasilnya menunjukkan tidak terdapat perbedaan dalam hal respons dan survival tetapi terdapat perbedaan pada profil toksisitasnya. Sementara literatur lain membandingkan 3 regimen serupa dengan platinumnya adalah carboplatin. Hasilnya menunjukkan tidak terdapat perbedaan dalam hal respons dan survival tetapi terdapat perbedaan pada profil toksisitasnya.
Bagaimana efektivitas GEMCIKAL dibandingkan dengan 5-FU pada pasien dengan kanker pankreas?
Gemcitabine lebih efektif dibandingkan 5-FU dalam mengurangi gejala pada pasien dengan kanker pankreas stadium lanjut.
Cara Pemberian/Penggunaan
Bagaimana cara pemberian GEMCIKAL?
Gemcitabine diberikan dengan infus intravena selama 30 menit.
Apakah perlu skin test sebelum pemberian GEMCIKAL?
Secara umum, tidak dianjurkan skin test untuk pemberian kemoterapi karena adanya potensi untuk merusak jaringan.
GEMCIKAL dilarutkan dengan pelarut apa?
GEMCIKAL dapat dilarutkan dengan larutan NaCl 0,9%. Gemcitabine 200 mg dilarutkan dengan NaCl 0,9% 5 mL dan 1.000 mg dilarutkan dengan NaCl 0,9% 25 mL. Kemudian dilarutkan lebih lanjut dengan NaCl 0,9% sampai konsentrasi paling rendah 0,1 mg/mL.
Setelah dilarutkan, apakah GEMCIKAL masih boleh disimpan sebelum diberikan ke pasien?
Setelah dilarutkan, GEMCIKAL stabil selama 24 jam pada suhu ruang.
Jika diberikan melalui infus, berapa lama GEMCIKAL harus habis diinfuskan?
Gemcitabine diinfuskan selama 30 menit. Jika diberikan lebih dari 60 menit, akan meningkatkan toksisitas hematologi.
Apa dasarnya GEMCIKAL harus diinfuskan selama 30 menit?
Dari informasi produk gemcitabine, disebutkan bahwa pemberian lebih dari 60 menit meningkatkan toksisitasnya yaitu toksisitas hematologi. Dari literatur dikatakan pemanjangan waktu infus menghasilkan peningkatan AUC dan C maks, berkaitan dengan peningkatan kadar intraseluler. Selain itu, dari literatur disebutkan juga bahwa C maks gemcitabine trifosfat dalam sel mononukelar mencapai puncak dalam 30 menit setelah infus. Oleh karena itu, lama pemberian yang dianjurkan adalah 30 menit.
Pada pemberian GEMCIKAL dengan paclitaxel untuk kanker payudara, mana yang diberikan terlebih dahulu?
Paclitaxel diberikan terlebih dahulu karena adanya interaksi obat antara gemcitabine dengan dexamethasone yang digunakan untuk premedikasi paclitaxel.
Saat GEMCIKAL diinfuskan, apakah botol/flexy bag harus dibungkus untuk menghindari sinar matahari?
Jika tempat tidur pasien berada di tepi jendela yang memungkinkan sinar matahari masuk secara langsung, maka perlu dibungkus.
Pasien Khusus/Perhatian
Apakah GEMCIKAL bisa diberikan pada anak-anak?
Belum dilakukan penelitian mengenai gemcitabine pada anak. Selain itu, keganasan yang diberikan gemcitabine kebanyakan dijumpai pada usia dewasa.
Bagaimana penggunaan GEMCIKAL pada pasien usia lanjut?
Gemcitabine dapat diberikan pada pasien usia lanjut, tetapi toksisitas trombositopenia akan lebih sering dijumpai.
Apakah GEMCIKAL boleh diberikan pada ibu hamil dan menyusui?
Gemcitabine tidak boleh diberikan pada ibu hamil dan meyusui. Kategori kehamilan gemcitabine adalah D.
Bagaimana penggunaan GEMCIKAL pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal?
Perlu mendapat perhatian pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal karena belum dilakukan penelitian pada pasien tersebut. Tetapi dalam memberikan gemcitabine, biasanya dalam uji klinik dipakai kriteria tertentu misalnya bilirubin < 2x nilai normal, transaminase hati tidak boleh > 2,5x ULN, dsb. Pasien perlu diseleksi apakah bisa mendapat gemcitabine, yang dilihat dari bersihan kreatinin (di atas 50 mL/menit) dan kreatinin serum (< 2 mg/dL).
GEMCIKAL termasuk kategori apa jika dilihat dari terjadinya ekstravasasi?
Gemcitabine termasuk kategori bukan vesikan.
Interaksi Obat
Bagaimana interaksi obat dari GEMCIKAL?
Dengan obat yang menyebabkan diskrasiasis darah menyebabkan peningkatan efek samping leukopenia dan trombositopenia. Dengan supresan sumsum tulang, radioterapi menyebabkan efek aditif supresi sumsum tulang. Dengan imunosupresan atau obat lain seperti azathioprine, chlorambucil, corticosteroid, glucocrticoid, cyclosporin, mercaptopurine, murononab CD-3, tacrolimus menyebabkan peningkatan risiko infeksi. Dengan vaksin menyebabkan peningkatan replikasi virus vaksin dan efek samping vaksin.
Efek Samping
Apa saja efek samping GEMCIKAL yang sering dilaporkan?
Efek samping dari gemcitabine yang sering dijumpai yaitu efek samping hematologi (neutropenia, trombositopenia), mual muntah, peningkatan enzim hati, nyeri, demam, ruam, dispnea, konstipasi, diare, perdarahan, infeksi, dan alopesia.
Penyimpanan
Bagaimana penyimpanan GEMCIKAL?
GEMCIKAL disimpan pada suhu ruang (15-25 C).
