Komposisi:
Pioglitazone HCl
Sediaan/Kemasan:
Tablet 15 dan 30 mg : Dus isi 3 strip x 10 tablet
Farmakologi:
Pioglitazone bekerja menurunkan resistensi insulin, mengaktifkan reseptor nukleus spesifik (peroxisome proliferator activated receptor gamma), yang akan meningkatkan sensitivitas insulin di hati, jaringan lemak dan sel-sel otot skeletal. Pada kasus resistensi insulin, pioglitazone menurunkan produksi glukosa hati dan meningkatkan penggunaan glukosa perifer. Pemberian pioglitazone HCl tidak mempengaruhi fungsi sel beta pankreas.
Absorpsi : setelah pemberian per oral, pioglitazone HCl diabsorpsi dengan cepat. Kadar puncak pioglitazone akan tercapai 2 jam setelah pemberian. Keadaan ’steady state’ akan tercapai setelah 4 sampai 7 hari pemberian. Absorpsi pioglitazone tidak dipengaruhi oleh makanan. Bioavailabilitas lebih dari 80%, volume distribusi sekitar 0,25 L/Kg. Pioglitazone HCl dan seluruh metabolit aktifnya berikatan kuat dengan protein plasma (>99%). Pioglitazone dimetabolisme di hati. Eliminasi melalui feses (55%), dan sebagian kecil di urin (45%). Waktu paruh eliminasi rata-rata pada manusia adalah 5 – 6 jam (bentuk pioglitazone) dan 16-23 jam (bentuk metabolit aktif).
Indikasi:
Sebagai terapi kombinasi dengan sulfonylurea atau metformin pada pasien diabetes mellitus tipe 2 yang tidak mencapai terkontrol dengan monoterapi sulfonylurea atau metformin.
Kontraindikasi:
Pioglitazone dikontraindikasikan pada pasien-pasien hipersensitif terhadap pioglitazone, gagal jantung atau pada pasien yang mempunyai riwayat gagal jantung (NYHA derajat I sampai IV), gangguan fungsi hati, pioglitazone juga dikontraindikasikan bila dikombinasikan dengan insulin, penderita kanker kandung kemih atau riwayat kanker kandung kemih.
Dosis:
Sehari satu kali satu tablet, dapat diberikan dengan atau tanpa makanan.
Kombinasi Pionix dengan metformin atau sulfonylurea dapat dimulai dengan dosis Pionix 15 mg atau 30 mg sekali sehari. Dosis metformin atau sulfonylurea yang ada dapat dilanjutkan untuk terapi kombinasi dengan Pionix. Tidak diperlukan penyesuaian dosis bila diberikan pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan penderita gagal ginjal, (dengan bersihan kreatinin > 4 mL/menit). Belum ada informasi mengenai penggunaan pioglitazone pada pasien yang menjalani hemodialisis. Pioglitazone tidak boleh diberikan pada pasien dengan gangguan fungsi hati. Belum ada data tentang penggunaan pioglitazone pada pasien-pasien berumur kurang dari 18 tahun.
Peringatan dan Perhatian:
Hati-hati pemberian pioglitazone dapat menyebabkan retensi cairan yang dapat memperburuk pada pasien gagal jantung atau penggunaan bersama dengan NSAID meningkatkan risiko edema.Terapi dengan pioglitazone tidak diberikan pada pasien dengan kadar enzim-enzim hati yang tinggi (SGPT > 2,5 x nilai batas atas normal) atau pada pasien yang menderita penyakit hati. Penggunaan pioglitazone dapat disertai dengan peningkatan berat badan. Faktor-faktor risiko kanker kandung kemih harus dinilai sebelum mulai diberikan terapi pioglitazone. Belum ada data klinis mengenai keamanan penggunaan pioglitazone pada wanita hamil. Pioglitazone tidak dianjurkan untuk diberikan pada wanita yang sedang menyusui.
Efek Samping:
Efek samping dalam kombinasi pioglitazone dengan metformin adalah anemia, meningkatnya berat badan, sakit kepala. Kombinasi pioglitazone dengan sulfonylurea meningkatnya berat badan, hipoglikemia.
Interaksi Obat :
Pemberian Pionix yang digabung dengan Digoksin, Warfarin, Phenprocoumon dan Metformin tidak mempengaruhi efek farmakokinetik dan farmakodinamik Pioglitazone.
