Granisetron
Bentuk sediaan:
Ampul 1 mL dan 3 mL
Farmakologi:
Reseptor serotonin dari jenis 5-hydroxytryptamine (5-HT3) berlokasi di perifer pada ujung saraf vagus dan di sentral pada chemoreceptor trigger zone dari area postrema. Selama muntah yang diinduksi kemoterapi, sel enterokromafin mukosa melepaskan serotonin, yang menstimulasi reseptor 5-HT3. Hal ini membangkitkan aktivitas aferen vagus, termasuk muntah.
Granisetron merupakan suatu antiemetik yang poten dan antagonis sangat selektif pada reseptor 5-HT3 yang afinitasnya terhadap reseptor jenis lain termasuk lokasi pengikatan 5-HT dan dopamine D2 dapat diabaikan.
Indikasi:
a. Mual dan muntah akut dan lambat yang dikaitkan dengan kemoterapi dan radioterapi
b. Mual dan muntah pasca-operasi.
Kontraindikasi:
EMEGRAN dikontraindikasikan untuk pasien dengan hipersensitivitas terhadap granisetron atau bahan-bahan pembawanya.
Dosis:
Mual dan muntah yang disebabkan oleh kemoterapi
Dewasa
Intravena:
Pencegahan: Dosis 1-3 mg (10-40 mcg/kgBB EMEGRAN harus diberikan dengan injeksi IV lambat (selama lebih dari 30 detik) atau dengan infus IV, diencerkan dalam cairan infus 20-50 mL dan diberikan selama 5 menit, 30 menit sebelum mulai kemoterapi.
Terapi: Dosis 1-3 mg (10-40 mcg/kgBB) EMEGRAN harus diberikan dengan injeksi IV lambat (selama lebih dari 30 detik) atau dengan infus IV, diencerkan dalam cairan infus 20-50 mL dan diberikan selama 5 menit. Jika diperlukan, dosis terapi EMEGRAN selanjutnya dapat diberikan minimal dengan jeda 10 menit.
Dosis maksimum EMEGRAN yang diberikan selama 24 jam tidak boleh lebih dari 9 mg.
Intramuskuler:
Pencegahan dan terapi: Dosis 3 mg EMEGRAN harus diberikan dengan rute IM, 15 menit sebelum mulai kemoterapi. Jika diperlukan, dua dosis 3 mg selanjutnya dapat diberikan dalam periode 24 jam.
Pediatrik
Intravena:
Dosis 10-40 mcg/kgBB (hingga 3 mg) harus diberikan dengan infus IV, diencerkan dalam cairan infus 10-30 mL dan diberikan selama 5 menit sebelum mulai kemoterapi. Jika diperlukan, satu dosis tambahan dapat diberikan dalam periode 24 jam. Dosis tambahan ini jangan diberikan hingga minimal 10 menit setelah infus awal.
Intramuskuler:
Tidak cukup data yang tersedia saat ini untuk merekomendasikan penggunaan granisetron dengan rute IM pada anak.
Mual dan muntah yang disebabkan oleh radioterapi
Dewasa
Intravena:
Pencegahan: Dosis 1-3 mg (10-40 mcg/kgBB) EMEGRAN harus diberikan dengan injeksi IV lambat (selama lebih dari 30 detik) atau dengan infus IV, diencerkan dalam 20-50 mL cairan infus dan diberikan selama 5 menit sebelum mulai radioterapi.
Pediatrik
Tidak cukup informasi yang tersedia untuk merekomendasikan penggunaan granisetron dalam pencegahan dan terapi mual dan muntah yang disebabkan oleh radioterapi pada anak.
Mual dan muntah pasca-operasi
Dewasa
Intravena:
Pencegahan: Dosis 1 mg (10 mcg/kgBB) EMEGRAN harus diberikan dengan injeksi IV lambat (selama lebih dari 30 detik) sebelum induksi anestesi. Terapi: Dosis 1 mg (10 mcg/kgBB) EMEGRAN harus diberikan dengan injeksi IV lambat (selama lebih dari 30 detik). Dosis maksimum untuk pasien yang menjalani anestesi untuk pembedahan adalah dosis total 3 mg EMEGRAN dalam satu hari.
Peringatan dan Perhatian:
– Karena granisetron dapat menurunkan motilitas usus bagian bawah, pasien dengan tanda-tanda obstruksi usus sub-akut harus dipantau ketat setelah pemberian granisetron.
– Wanita hamil dan menyusui: Penggunaan granisetron selama kehamilan atau menyusui harus dibatasi pada situasi di mana manfaat potensialnya pada ibu melebihi risiko potensialnya pada janin atau bayi yang menyusui.
Efek Samping:
Granisetron ditoleransi dengan baik pada studi manusia. Sama dengan obat lainnya dalam golongan ini, pernah dilaporkan sakit kepala dan konstipasi. Kasus reaksi hipersensitivitas meliputi ruam dan anafilaksis pernah dilaporkan meskipun jarang. Peningkatan transaminase hati telah ditemukan dengan frekuensi yang sama pada pasien yang mendapat terapi pembanding.
